GnRHR đáp ứng với GnRH tự nhiên cũng như các chất chủ vận GnRH tổng hợp. Các chất chủ vận kích thích thụ thể, tuy nhiên nếu việc kích thích này kéo dài sẽ dẫn đến điều hòa giảm GnRHR, từ đó gây ra suy sinh dục. Đây cũng là một tác dụng thường được sử dụng trong y khoa. Chất đối kháng GnRH chẹn thụ thể và ức chế giải phóng gonadotropin. GnRHR được điều hòa tăng lên khi có sự hiện diện của các hormone sinh dục cũng như activin và inhibin.